2017年04月24日

RNA干渉薬インクリシラン(inclisiran)の脂質異常症治療

来週は、ゴールデンウィークですね。

リフレッシュしたいものです。

背伸び.jpg

さて、今回のブログでは、脂質異常症をテーマにします。

脂質異常症、脂肪肝は、中高年の男女に多い所見です。

通常、食事療法、運動療法が行われますが、コントロールできない場合はスタチン系の医薬品が処方されます。

また、家族性高コレステロール血症、高度な脂質異常症(高LDLコレステロール血症)では、PCSK9阻害薬による治療が行なわれます。

PCSK9阻害薬のエボロクマブ(レパーサ)、アリロクマブ(プラルエントを定期的に皮下注射します。

現在、RNA干渉薬インクリシラン(inclisiran)が臨床試験中(第2相)です。

PCSK9と呼ぶ遺伝子をターゲットとしたRNA干渉薬です。

今後、家族性高コレステロール血症、高度な脂質異常症(高LDLコレステロール血症)の治療の幅が広がります。

RNA干渉の技術を用いることで、癌(ガン)、遺伝子が関係する疾患の治療に有効と考えられます。

脂質異常症
ししついじょうしょう

血液中のLDLコレステロール、中性脂肪(トリグリセリド)の値が高い状態です。

動脈硬化の要因になり、心筋梗塞など心血管疾患の発症と密接な関係です。

職場の検診、住民検診、人間ドックで指摘されることが多いです。

原因

遺伝的素因を背景に、運動不足、過食、飲酒など生活習慣が関係しています。

最近では、「ぽっこりお腹」と呼ぶ内臓脂肪の増加、筋肉痩せが注目されています。

内臓脂肪

内臓脂肪は臓器(内分泌器官)と考えられるようになりました。

内臓の脂肪細胞からアディポネクチンが分泌され、LDLコレステロール、中性脂肪を低下させる作用があります。

なお、「ぽっこりお腹」では、脂肪細胞中に中性脂肪が充満していて、アディポネクチン分泌が低下します。

つまり、内臓脂肪量と血液中のアディポネクチン濃度は逆相関の関係です。

筋肉痩せ

筋肉も臓器(内分泌器官)と考えられるようになりました。

筋肉からはマイオカイン(ミオカイン)が分泌されています。

マイオカインのうち、マイオネクチン(myonectin,CTPR15)、インターロイキン15(IL-15)は、内臓脂肪の減少に関係しています。

症状

血液中の脂質が高値の状態であり、特に症状はありません。

治療

基本は食事療法と運動療法です。

食事療法

管理栄養士の食事指導を受けます。

バランスのよい食事を心がけます。

運動療法

ウォーキング.jpg

1日40分以上の有酸素運動が有効です。

通勤時間を多いに利用します。ウォーキングがお薦めです。

医薬品

必要に応じて、スタチン系のコレステロール低下薬が処方されます。

処方例)
製剤名 アトルバスタチン
商品名 リピトール(アステラス)
ジェネリック医薬品として各社からアトルバスタチン錠が販売されています。

製剤名 ピタバスタチン
商品名 リバロ(興和)
ジェネリック医薬品として各社からピタバスタチンCa錠が販売されています。

製剤名 ロスバスタチン
商品名 クレストール(アストラゼネカ)
クレストール錠、クレストールOD錠のみで、ジェネリック医薬品はありません。

スタチン系医薬品の副作用

横紋筋融解症、肝機能異常に注意する必要があります。

横紋筋融解症ではCPK、肝機能異常ではAST(GOT)、ALT(GPT)が上昇します。

家族性高コレステロール血症の治療薬
PCSK9阻害薬

高度な脂質異常症の場合、定期的にPCSK9阻害薬を皮下注射します。

PCSK9阻害薬
製剤名 エボロクマブ
商品名 レパーサ皮下注140mgシリンジ(アステラス)
レパーサ皮下注140mgペン(アステラス)
2〜4週間に1回420mgを皮下注射します。

製剤名 アリロクマブ
商品名 プラルエント皮下注75mg(150mg)シリンジ(サノフィ)
プラルエント皮下注75mg(150mg)ペン(サノフィ)
2週間に1回75mg〜150mgを皮下注射します。

臨床試験中の医薬品

DNA.jpg

RNA干渉薬インクリシラン(inclisiran)

PCSK9をターゲットとしたRNA干渉薬です。

現在(2017年)、第2相の臨床試験中です。

今後、RNA干渉薬が登場します。

RNAi療法の時代が来ます。



posted by Kotoha at 12:00| Comment(0) | 医学 | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする
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